硫酸粘菌素 - 醫(yī)用抗生素
硫酸粘菌素(ColistinSulphate,又稱硫酸粘桿菌素、硫酸抗敵素、克利斯汀 - Colistin、多粘菌素E - PolymyxinE、抗敵素等,)分子式為C52H98N16O13·2H2SO4,分子量為1352。硫酸粘菌素可以與細(xì)胞膜脂蛋白游離磷酸鹽結(jié)合,使得細(xì)胞膜表面張力減小、通透性增加,導(dǎo)致胞漿外流,細(xì)胞死亡。硫酸粘菌素對(duì)革蘭氏陰性菌(尤其大腸桿菌、沙門氏菌、綠膿桿菌、變形桿菌和嗜血桿菌等)有強(qiáng)抑制作用,對(duì)革蘭氏陽性菌(除金黃葡萄球菌和溶血性鏈球菌外)和真菌無作用。
機(jī)理用途
硫酸粘菌素是堿性多肽類抗生素,主要用于防治敏感菌的感染和促進(jìn)畜禽生長。硫酸粘菌素可以與細(xì)胞膜脂蛋白游離磷酸鹽結(jié)合,使得細(xì)胞膜表面張力減小、通透性增加,導(dǎo)致胞漿外流,細(xì)胞死亡。硫酸粘菌素對(duì)革蘭氏陰性菌(尤其大腸桿菌、沙門氏菌、綠膿桿菌、變形桿菌和嗜血桿菌等)有強(qiáng)抑制作用,對(duì)革蘭氏陽性菌(除金黃葡萄球菌和溶血性鏈球菌外)和真菌無作用。硫酸粘菌素口服難以吸收,毒性較低,不易造成藥物殘留,不易產(chǎn)生耐藥性。
硫酸粘菌素的抗菌作用機(jī)理
colistin屬于polymyxins抗生素,故其抗菌作用機(jī)理與polymyxinB相似,首先吸附細(xì)菌細(xì)胞璧,結(jié)合細(xì)胞膜中脂蛋白的游離磷酸鹽,使細(xì)胞成分 - 嘌呤和嘧啶脫逸,從而細(xì)胞死亡,故具有殺菌作用,其最低的抑菌濃度為每升0.2一80單位。采用厭氧生化處理的方式對(duì)硫酸粘菌素廢水進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究,研究主要考察了厭氧進(jìn)出水COD關(guān)系、進(jìn)出水pH值的變化曲線及進(jìn)水量與廢水COD之間的關(guān)系。
硫酸粘菌素的配伍性
Colistin不可與Solublebarbiturates - 可溶性巴比妥類及Cyanocobalaml - VitaminB12合做成溶液使用
本品為一種多粘菌素。按干燥品計(jì)算,每1mg的效價(jià)不得少于17000粘菌素單位。
檢查:
1.酸度:取本品,加水制成每1ml中含10mg的溶液,依法測(cè)定(附錄ⅥH),pH值應(yīng)為4.0~6.5。
2.干燥失重:取本品0.2~0.3g,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過6.0%(附錄ⅧL)。
鑒別:
- 1取本品約20mg,加磷酸鹽緩沖液 - pH7.02ml、0.5%茚三酮水溶液0.2ml,加熱至沸,溶液顯紫色。
- 2取本品約2mg,加水5ml溶解后,加10%氫氧化鈉溶液5ml,再滴加1%硫酸銅溶液5滴,每加1滴即充分振搖,溶液顯紅紫色。
- 3本品的水溶液顯硫酸鹽的鑒別反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
含量測(cè)定:
精密稱取本品適量,加滅菌水制成每1ml中約含10000單位的溶液,照抗生素微生物
推薦用量:
以有效成分計(jì)用量為犢牛5~40g/t預(yù)混劑、仔豬2~20g/t、雞2~20g/t。
國內(nèi)廠家:
麗珠福州福興、浙江升華拜克,河北圣雪大成、福建綠康股份,齊魯制藥等。
國外廠家:
日本科研制藥株式會(huì)社等。
產(chǎn)品規(guī)格:
EP4 - potency:min.19000IU/mg
EP6 - potency:min.19000IU/mg,content:min.77%
注意事項(xiàng)
1配伍禁忌:喹乙醇、桿菌肽鋅+硫酸粘菌素、金霉素和土霉素;
2停藥期7天,產(chǎn)蛋雞禁用;
3貯藏條件:密閉、避光貯藏于通風(fēng)、陰涼、干燥、無污染物、無有毒有害物處;
4貯藏時(shí)間:在規(guī)定貯藏條件下,原包裝可貯藏兩年;
