菌必治 - 第三代頭孢菌素類抗生素
菌必治是第三代頭孢菌素類抗生素,用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、膽道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染、敗血癥、腦膜炎等及手術(shù)期感染預(yù)防。同類藥品還有頭孢氨噻三嗪、頭孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、頭孢菌素、頭孢泰克松等。

成分組成
商品名:羅氏芬、得治、立健松等
中文別名[6R-[6alpha,7beta - Z]]-3-[[ - 1,2,5,6-四氫-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基硫]甲基]-7-[[ - 2-氨基-4-噻唑基] - 甲氧亞氨基乙?;鵠氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸鈉鹽。
分子式:C18H16N8Na2O7S3.3H2O
分子量:661.59
性狀:該品為白色或類白色結(jié)晶性粉末。
簡(jiǎn)介
性狀:為白色至黃色的結(jié)晶性粉末,溶于水,略溶于甲醇,極微溶于乙醇,水溶液因濃度不同而顯黃色至琥珀色。
功能主治:抗菌譜與頭孢噻肟近似,對(duì)革蘭陽性菌有中度的抗菌作用。對(duì)革蘭陰性菌的作用強(qiáng),主要敏感菌有金黃色葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌、嗜血桿菌屬、奈瑟菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、沙雷桿菌、各型變形桿菌、枸櫞酸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、消化球菌、梭狀芽孢桿菌等。綠膿桿菌、腸桿菌屬對(duì)本品也敏感。產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、耐氨芐青霉素的流感嗜血桿菌、耐第一代頭孢菌素和慶大霉素的一些革蘭陰性菌??蓪?duì)本品敏感。但糞鏈球菌和耐新青霉素的葡萄球菌對(duì)本品均耐藥。
用于肺炎、支氣管炎、腹膜炎、胸膜炎、皮膚和軟組織、尿路、膽道、骨及關(guān)節(jié)、耳鼻咽喉、創(chuàng)面等部位的感染,還用于腦膜炎敗血癥。
用法及用量
肌注或靜注:一般感染,每日1次1g。嚴(yán)重感染則每日2g,分2次給予。腦膜炎可按1日每千克體重100mg(但總量不超過4g),分2次給予。淋病單次用藥250mg即足。兒童用量一般按成人量的1/2給予。肌注:將1次藥量溶于適量0.5%鹽酸利多卡因注射液,作深部肌注。靜注:按1g藥物用10ml滅菌注射用水溶解,緩緩注入,歷時(shí)2~4分鐘。靜滴:1次量1g或1日量2g,溶于等滲鹽水或5%~10%葡萄糖液50~100ml中,于0.5~1小時(shí)內(nèi)滴入。
不良反應(yīng)和注意:頭孢三嗪一般都能為人充分耐受。1.不良反應(yīng)如皮疹及其它過敏反應(yīng)、腹瀉和其他胃腸紊亂,輕微的可逆性化驗(yàn)改變等。2.維生素K合成障礙及維生素K儲(chǔ)備不足(如慢性肝病、營(yíng)養(yǎng)不良)等病人,應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,補(bǔ)充維生素K。3.本品抗菌范圍甚廣,膽汁中排出甚多,故可使結(jié)腸菌群發(fā)生明顯改變。4.本品與膽囊內(nèi)膽汁泥沙形成有關(guān),可致膽囊炎、膽結(jié)石,但停藥后可消失。
規(guī)格:注射劑:每瓶1g。
生產(chǎn)廠家:
是否醫(yī)保用藥:醫(yī)保
是否非處方藥:處方
藥代動(dòng)力
肌內(nèi)注射該藥0.5g和1g,血藥峰濃度(Cmax)約于2小時(shí)后達(dá)到,分別為43mg/L和80mg/L。肌內(nèi)注射0.5g后24小時(shí)的血藥濃度為6.0mg/L,血消除半衰期 - t1/2b)為7.1小時(shí)。1分鐘內(nèi)靜注0.5g,即刻血藥峰濃度(Cmax)為150.9mg/L,24小時(shí)后的血藥濃度為9.9mg/L,血消除半衰期 - t1/2b)為7.87小時(shí)。
30分鐘內(nèi)靜滴該藥lg,滴注結(jié)束時(shí)的即刻血藥峰濃度(Cmax)為150.7mg/L,24小時(shí)的血藥濃度為9.3mg/L。給化膿性腦膜炎病人每日肌內(nèi)注射15~20mg/kg后,6小時(shí)的腦脊液濃度平均為5.16mg/L,12小時(shí)的濃度為2.3mg/L。靜脈滴注該藥1g后5小時(shí)和14小時(shí)膽汁中濃度分別為1600mg/L和13.5mg/L。蛋白結(jié)合率為95%。頭孢曲松在人體內(nèi)不被代謝,約40%的藥物以原形自膽道和腸道排出,60%自尿中排出。丙磺舒不能增高該藥血藥濃度或延長(zhǎng)其半衰期。
作用用途
該藥品為半合成的第三代頭孢菌素,對(duì)大多數(shù)革蘭陽性菌和陰性菌都有強(qiáng)大抗菌活性,抗菌譜包括綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、流感嗜血桿菌、產(chǎn)氣腸細(xì)菌、變形桿菌屬、雙球菌屬及金葡菌等。該藥品對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
臨床主要用于敏感菌感染的腦膜炎、肺炎、皮膚軟組織感染、腹膜炎、泌尿系統(tǒng)感染、淋病、肝膽感染、外科創(chuàng)傷,敗血癥及生殖器感染等。已作為治療淋病的第一線藥物。
劑量用法
肌注,成人1g/次,1次/日,1g溶于3.5ml利多卡因注射液(1%)中,供深部肌注(以1%利多卡因注射液溶解的該藥禁用于靜脈注射)。靜注,成人1g/次,1次/日,溶于注射用水10ml中,緩緩靜注,一般需時(shí)2~4分鐘。靜脈滴注,成人2g/日,溶于生理鹽水、5%或10%葡萄糖注射液或右旋糖酐注射液40ml中,約10~15分鐘內(nèi)滴入。兒童用藥劑量,一般每24小時(shí)給藥20mg~80mg/kg,分2次。
治療淋病的治療方案:成人1次單劑肌注250mg即可。另外加口服多西環(huán)素0.1g/次,2次/日,共口服5~7天。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)與治療的劑量、療程有關(guān)。靜脈用藥后,局部反應(yīng)有靜脈炎 - 1.86%),可通過減慢靜脈注射速度(2-4分鐘)以減少此現(xiàn)象發(fā)生。肌肉注射時(shí),如不加用利多卡因會(huì)導(dǎo)致疼痛。
此外可有皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(yīng) - 2.77%),頭痛或頭暈(0.27%),腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結(jié)腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應(yīng)(3.45%)。實(shí)驗(yàn)室檢查異常約19%,其中血液學(xué)檢查異常占14%,包括嗜酸性粒細(xì)胞增多,血小板增多或減少和白細(xì)胞減少。肝腎功能異常者為5%和1.4%。
其他罕見副作用,頭痛或眩暈,癥狀性頭孢曲松鈣鹽之膽囊沉淀,肝臟轉(zhuǎn)氨酶增高,少尿,血肌酐增加,生殖道霉菌病,發(fā)熱,寒戰(zhàn),以及過敏性或過敏樣反應(yīng)。
因?yàn)E用抗生素藥物頭孢曲松鈉可導(dǎo)致兒童泌尿系統(tǒng)結(jié)石,近期又有專家研究發(fā)現(xiàn)更為嚴(yán)重的問題,頭孢曲松鈉可導(dǎo)致急性腎后性腎功能衰竭。由于藥典、教科書及藥品說明均未提及這一嚴(yán)重并發(fā)癥,醫(yī)生普遍對(duì)其缺乏認(rèn)識(shí),會(huì)導(dǎo)致誤診和誤治。
