可待因是一種存在于罌粟中的生物堿，含量占0.7%-2.5%。分子式C18H21NO3。含一分子結晶水的可待因為片狀晶體。它可從鴉片中提取，也可用化學方法由嗎啡制造。是一種鴉片類藥物（opioid），有止痛、止咳和止瀉的藥效，它的硫酸鹽或磷酸鹽常用于藥品中。用于①各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽，尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，故對有少量痰液的劇烈咳嗽，應與祛痰藥并用。②可用于中等度疼痛的鎮(zhèn)痛。③局部麻醉或全身麻醉時的輔助用藥，具有鎮(zhèn)靜作用。

可待因 - 一種鴉片類藥物

簡介

可待因，和嗎啡共存于鴉片中，現(xiàn)多由嗎啡的酚基甲基化合而成，性質與嗎啡相似，熔點155℃，成人致死量0.3克，其鎮(zhèn)痛作用僅相當于嗎啡的七分之一左右，以片劑、膠囊和液體方式在市場上出現(xiàn)。

可待因為阿片生物堿，可抑制延腦咳嗽中樞，治療劑量不抑制呼吸，且成癮性小，副作用少。因其抑制咳嗽反射，痰液不易排出，故僅適用于無痰性干咳。濫用會造成依賴性或導致精神障礙等。

適應癥

1、用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽，尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，故對有少量痰液的劇烈咳嗽，應與祛痰藥并用。

2、有鎮(zhèn)痛作用，可用于中等度疼痛。

禁忌癥

- 1本品在妊娠期間可透過胎盤，使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀，如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期中應用本品可引起新生兒呼吸抑制。

- 2可自乳汁排出，哺乳期婦女慎用。

- 3下列情況應慎用：①支氣管哮喘；②急腹癥，在診斷未明確時，可能因掩蓋真象造成誤診；③膽結石，可引起膽管痙攣；④原因不明的腹瀉，可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而誤診；⑤顱腦外傷或顱內病變，本品可引起瞳孔變小，模糊臨床表征；⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。

- 4多痰者禁用。

用量用法

1．成人常用量口服或皮下注射，一次 15—30mg，一日 30—90mg；極量：口服一次 100mg，一日 250mg。

2．小兒常用量鎮(zhèn)痛，口服一次按體重 0.5—1mg／kg，或一日按體重 3mg/kg。鎮(zhèn)咳用量為上述的 1/2—1/3。

制劑與規(guī)格

片劑： - 115mg - 230mg；

可待因糖漿：0.5％；

可待因注射液： - 11ml：15mg - 21ml：30mg；

常用量，口服或皮下注射，一次15-30mg，一日3次，極量口服一次0.1g，一日0.25g。兒童鎮(zhèn)痛，每次口服0.5-1mg/kg，一日3次。鎮(zhèn)咳，用量為鎮(zhèn)痛量的1/3-1/2。久用成癮。

作用

可待因能直接抑制大腦的咳嗽中樞，止咳作用迅速而強大，咳嗽中樞受到抑制后，對呼吸道感受器傳來的神經(jīng)沖動不敏感，不能發(fā)出咳嗽沖動，而咳嗽是呼吸道受到刺激時（化學、物理、炎癥因素）所引起的一種防御性反射活動，有利于呼吸道分泌物的排出?？纱蚩诜盏目於耆淮畏幒蠹s1小時后達到最大效應，可維持3~4小時。適用于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽，尤其適用于伴有胸痛的劇烈干咳因此藥還有鎮(zhèn)痛作用。

咳嗽是機體保護性反應，能將呼吸道內過多的分泌物和異物通過咳嗽排出體外，以保持呼吸道的通暢。因此，不必一咳就止。同時，應用咳嗽藥時應分析咳嗽的原因，對癥下藥，才能收到良好的效果。

用藥注意

1、不能長期服用，否則可成癮，也可產生耐受性，止咳作用逐漸減弱甚至消失，有的人會引起便秘。

2、可待因可以抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運動，不利于排痰，對有少量痰的劇烈咳嗽的人應與祛痰藥并用。

3、痰多的人禁止使用可待因止咳，因咳嗽中樞被抑制后，咳雖然止住了，但痰也排不出來了，使大量痰液阻塞呼吸道，容易繼發(fā)感染而使病情加重。?

不良反應

- 1較多見的不良反應有：

①心理變態(tài)或幻想；

②呼吸微弱、緩慢或不規(guī)則；

③心率或快或慢異常。

- 2少見的不良反應：

①驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運動等；

②蕁麻疹；瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應；

③精神抑郁和肌肉強直等。

- 3長期應用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的癥狀為：雞皮疙瘩、食欲減退、腹瀉、牙痛、惡心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發(fā)熱。

- 4過量時臨床表現(xiàn)為頭暈、嗜睡、不平靜、精神錯亂、瞳孔縮小如針尖、癲癇、低血壓、心率過緩、呼吸微弱、神志不清。便秘，久用成癮。劑量過大時興奮，煩躁。痰多時慎用。過量可誘發(fā)肺水腫，中毒癥狀，驚厥?？纱蚰苷T發(fā)過敏反應而引起固定形紅斑或猩紅熱樣皮炎。

藥動學

口服吸收快而完全，其生物利用度為40%—70%。1次口服后，約1小時血藥濃度達高峰，半衰期為3-4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合，約15%經(jīng)脫甲基變成嗎啡。其代謝產物主要經(jīng)尿排泄。

藥物相互作用

①丙烯嗎啡能拮抗本品的鎮(zhèn)痛作用和中樞性呼吸抑制作用。

②與美沙芬或其他嗎啡受體興奮藥合用時，可加重呼吸抑制作用。

③與全麻藥或其他中樞神經(jīng)抑制藥合用時，可加重中樞性呼吸抑制及產生低血壓。與肌松藥合用，則呼吸抑制更顯著。?

管制

可待因是麻醉品單一公約下的列表II藥物，在世界各地受到嚴格管制。很多國家和地區(qū)容許民眾不需醫(yī)生處方而購買若干含可待因的藥品，例如咳嗽藥水，但那些藥品的可待因含量較低，而每次售賣的數(shù)量亦通常有限制，甚至賣方需要登記購買者的個人資料。

藥典介紹

【鑒別】

（1取本品約0.2g，加水4ml溶解后，在不斷攪拌下滴加20%氫氧化鈉溶液至出現(xiàn)白色沉淀，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，濾過；沉淀用水洗凈，在105℃干燥1小時，依法測定（附錄Ⅵ?C，熔點為154～158℃。?

- 2?取本品約0.lg，加水5ml溶解后，滴加氨試液使成堿性，不得生成沉淀。?

- 3?取本品約lmg，置白瓷板上，加含亞硒酸2.5mg的硫酸0.5ml，立即顯綠色，漸變藍色。?

- 4?本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集?92圖）一致。?

- 5?本品的水溶液顯磷酸鹽的鑒別反應（附錄Ⅲ。?

【檢查】?酸度?取本品0.4g，加水10ml溶解后，依法測定（附錄Ⅵ?H，pH值應為4.0～5.0。?溶液的澄清度與顏色?取本品0.4g，加新沸過的冷水10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液? - ?附錄Ⅸ?B?比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標準比色液? - 附錄Ⅸ?A第一法）比較，不得更深。?氣化物?取本品0.10g，依法檢查（附錄Ⅷ?A，與標準氯?化鈉溶液5.Oml制成的對照液比較，不得更濃（0.05%。?硫酸鹽?取本品0.20g，依法檢査（附錄Ⅷ?B，如發(fā)生渾?濁，與標準硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較，不得更濃? - 0.1%）。?有關物質?取本品，精密稱定，加流動相溶解并稀釋制成?每lml中含l0mg的溶液作為供試品溶液；另取嗎啡對照品，?精密稱定，用流動相溶解并稀釋制成每lml中含lmg的溶液?作為對照品溶液；精密量取供試品溶液0.2m1與對照品溶液?lml，置同一100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照髙效液相色譜法（附錄V?D試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.03mol/L醋酸鈉溶液（用冰醋酸調節(jié)pH值至3.5-甲醇（60：10為流動相；檢測波長為?230nm;理論板數(shù)按磷酸可待因峰計箅不低于2000，嗎啡峰與?磷酸可待因峰的分離度應符合要求。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿?量程的20%。再精密量取供試品溶液和對照溶液各10μl，分?別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍，?供試品溶液的色譜圖中如有與嗎啡峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液中嗎啡峰面積（0.1%?；其他單個雜質的峰面積不得大于對照溶液中磷酸可待因峰面積的2.5倍（0.5%；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中磷酸可待因峰面積的5倍（1.0%。?干燥失重?取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量應為?5.0%～7.5%? - 附錄Ⅷ?L）。?

【含量測定】取本品約0.25g,精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用髙氯酸滴定液（O.lmol/L滴?定至溶液顯綠色，并將滴定的結果用空白試驗校正。每lml?高氯酸滴定液（O.lmol/L相當于39.74mg的C18H21N03·H3PO4?

【類別】鎮(zhèn)痛藥，鎮(zhèn)咳藥。?

【貯藏】遮光，密封保存。