咖啡因是一種黃嘌呤生物堿化合物，是一種中樞神經(jīng)興奮劑，能夠暫時的驅(qū)走睡意并恢復精力。有咖啡因成分的咖啡、茶、軟飲料及能量飲料十分暢銷，因此，咖啡因也是世界上最普遍被使用的精神藥品。

在北美，90%成年人每天都使用咖啡因。很多咖啡因的自然來源也含有多種其他的黃嘌呤生物堿，包括強心劑茶堿和可可堿以及其他物質(zhì)例如單寧酸。

簡介

咖啡因：（Caffeine）是從茶葉、咖啡果中提煉出來的一種生物堿，適度地使用有祛除疲勞、興奮神經(jīng)的作用，臨床上用于治療神經(jīng)衰弱和昏迷復蘇。

但是，大劑量或長期使用也會對人體造成損害，特別是它也有成癮性，一旦停用會出現(xiàn)精神萎頓、渾身困乏疲軟等各種戒斷癥狀，雖然其成癮性較弱，戒斷癥狀也不十分嚴重。

但由于藥物的耐受性而導致用藥量不斷增加時，咖啡因就不僅作用于大腦皮層，還能直接興奮延髓，引起陣發(fā)性驚厥和骨骼震顫，損害肝、胃、腎等重要內(nèi)臟器官，誘發(fā)呼吸道炎癥、婦女乳腺瘤等疾病，甚至導致吸食者下一代智能低下，肢體畸形。因此也被列入受國家管制的精神藥品范圍。

濫用咖啡因通常也有吸食和注射兩種形式，其興奮刺激作用及毒副反應、癥狀、藥物依賴性與苯丙胺相近。中國巳破獲多起境內(nèi)外販毒分子互相勾結(jié)把咖啡因走私出境到“金三角”地區(qū)的案件。目前中國咖啡因的合法生產(chǎn)大于合法需求，流入非法渠道的情況較為嚴重。

歷史

早在石器時代，人類已經(jīng)開始使用咖啡因。早期的人們發(fā)現(xiàn)咀嚼特定植物的種子、樹皮或樹葉有減輕疲勞和提神的功效。直到很多年以后，人們才發(fā)現(xiàn)使用熱水泡這些植物能夠增加咖啡因的效用。許多文化都有關(guān)于遠古時期的人們發(fā)現(xiàn)這些植物的神話。

根據(jù)一個古老的蒙古神話，大約公元前3000年的中國皇帝神農(nóng)氏，在一次偶然的機會下，發(fā)現(xiàn)當有的樹葉飄進沸水中會產(chǎn)生一種芳香且提神的飲品。

一本古老的關(guān)于茶的著作陸羽《茶經(jīng)》中也提到了神農(nóng)氏的名字?？Х仍缙诘臍v史十分朦朧，不過一個流傳廣泛的神話能讓我們回溯到阿拉伯咖啡的發(fā)源地埃塞俄比亞。

根據(jù)這個神話，一個名叫卡迪的牧羊人發(fā)現(xiàn)，當山羊食用了咖啡灌木上的漿果時會變得興奮異常并且在夜里失眠，山羊也會不斷地再次食用該漿果，體驗相同的活力。

最早的有關(guān)咖啡的書面記載可能是9世紀波斯醫(yī)師al-Razi所著的Bunchum。1587年，MalayeJaziri匯編了一本追溯咖啡歷史及合法性爭議的書，名叫《Umdatalsafwafihillal-qahwa》。

在這本書中，Jaziri記錄了一個亞丁的伊斯蘭教長Jamal-al-Dinal-Dhabhani是首先于1454年飲用咖啡的人，15世紀后，也門的蘇菲派穆斯林開始有規(guī)律的飲用咖啡來保持祈禱時的清醒。16世紀快要結(jié)束的時候，在埃及的歐洲居民們記錄了咖啡的使用，大概這個時候，咖啡開始在近東廣泛使用。

咖啡最為一種飲料在17世紀流傳到歐洲，最初被稱為阿拉伯酒。這段時間，咖啡屋開始增多，最初的咖啡屋是在君士坦丁堡和威尼斯。

在英國，第一家咖啡屋開業(yè)于1652年，在倫敦Cornhill街圣邁克爾巷。很快咖啡開始在西歐流行并在17和18世紀社會交流中扮演了重要的角色。

就像咖啡漿果和茶葉一樣，可樂樹堅果也有很古老的起源。很多西非的文明通過單獨或群體的咀嚼可樂樹堅果來恢復精力和減輕饑餓。

1911年，當美國政府沒收了40大桶和20小桶可口可樂時，可樂成了第一個有記錄的關(guān)于健康的恐慌焦點。

當年3月13日，美國政府開始了美國對40大桶和20小桶可口可樂，希望通過夸大的宣傳迫使可口可樂將咖啡因從其配方中移除，比如宣傳在一個女子學校，過多的飲用可口可樂導致“夜間荒誕行為，違背學院規(guī)則和女性的禮節(jié)，甚至不道德。

”盡管法官最后支持了可口可樂，1912年仍然有兩個旨在修正純粹食品與藥品法案的議案被提交眾議院，把咖啡因添加進“上癮”和“有害”的物質(zhì)清單，必須在產(chǎn)品標簽中列出。

使用可可的最早的證據(jù)是從公元前8世紀古瑪雅文明時期的罐中發(fā)現(xiàn)的殘渣。

新世界里，巧克力被混入一種叫Xocoatl得苦辣飲品之中使用，也常伴有香草、辣椒和胭脂。xocoatl被廣泛認為能夠抗疲勞，這大概歸功于其中可可堿和咖啡因成分。

巧克力在哥倫布發(fā)現(xiàn)美洲大陸以前的中美洲是一種奢侈品，可可豆也曾被用來作為貨幣。巧克力在1700年由西班牙人引進歐洲，他們也將可可樹引入了西印度群島和菲律賓。

它們被用于煉金術(shù)，叫做黑豆。1819年德國化學家弗里德里?！べM迪南·龍格第一次分離得到純的咖啡因。根據(jù)一個傳說，他之所以這樣做是聽了歌德的吩咐。

現(xiàn)在，每年咖啡因的國際銷量已達到120000噸，這個數(shù)字相當于每天每個人消耗一份咖啡飲品，這也使它成為了世界最流行的影響精神的物質(zhì)。在北美，90%的成年人每天消耗一定量的咖啡因。

來源

咖啡因是一種植物生物堿，在許多植物中都能夠被發(fā)現(xiàn)。作為自然殺蟲劑，它能使吞食含咖啡因植物的昆蟲麻痹。人類最常使用的含咖啡因的植物包括咖啡、茶及一些可可。

其他不經(jīng)常使用的包括一般被用來制茶或能量飲料的巴拉圭冬青和瓜拿納樹。兩個咖啡因的別名：馬黛因和瓜拿納因子就是從這兩種植物演化而來。

世界上最主要的咖啡因來源是咖啡豆（咖啡樹的種子），同時咖啡豆也是咖啡的原料。咖啡中的咖啡因含量極大程度上依賴于咖啡豆的品種和咖啡的制作方法，甚至同一棵樹上的咖啡豆中的咖啡因含量都有很大的區(qū)別。

一般來說一杯咖啡中咖啡因的含量從阿拉伯濃縮咖啡中的40毫克到濃咖啡中的100毫克。深焙咖啡一般比淺焙咖啡的咖啡因含量少，因為烘焙能減少咖啡豆里的咖啡因含量。阿拉伯咖啡的咖啡因含量通常比中果咖啡低?？Х纫埠泻哿康牟鑹A，但不含可可堿。

茶是另外一個咖啡因的重要來源，每杯茶的咖啡因含量一般只有每杯咖啡的一半，決定于制茶的強度。特定品種的茶，例如紅茶和烏龍茶，比其他茶的咖啡因含量高。

茶含有少量的可可堿以及比咖啡略高的茶堿。茶的制作對于茶有很大影響，但是茶的顏色幾乎不能指示咖啡因的含量。日本綠茶的咖啡因含量就遠遠低于許多紅茶，例如正山小種茶，幾乎不含咖啡因。

由可可粉制的巧克力也含有少量的咖啡因。

巧克力是一種很弱的興奮劑，主要歸因于其中含有的可可堿和茶堿。一條典型的28克牛奶巧克力與脫咖啡因咖啡的咖啡因含量差不多。

咖啡因也是軟飲料中的常見成分，例如可樂，最初就是由可樂果制得。一瓶軟飲料中一般含有10毫克至50毫克的咖啡因。能量飲料，例如紅牛，每瓶含有80毫克咖啡因。

這些飲料中的咖啡因來源于它們所用的原始成分或由脫咖啡因咖啡所得的添加劑，也有是通過化學合成的。

瓜拿納，很多能量飲料的基本成分，含有大量的咖啡因及少量的可可堿。自然存在的緩釋賦形劑中含有少量茶堿。

性質(zhì)

化學性質(zhì)

咖啡因?qū)儆诩谆S嘌呤的生物堿。純的咖啡因是白色的，強烈苦味的粉狀物。它的化學式是C8H10N4O2。它的化學名是1,3,7-三甲基黃嘌呤或3,7-二氫-1,3,7三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮。分子量，194.19、

物理性質(zhì)

白色粉末或六角棱柱狀結(jié)晶,熔點238°,178°,升華。1g溶于46ml水、5.5ml80°的水、1.5ml沸水、66ml乙醇、22ml60°的乙醇、50ml丙酮及5.5ml氯仿等。

IRνmaxcm-1:3100,2970,1700,1660,1550,1480,1360,1240,1020,980,750,610;UVλMeOHmaxnm - ε:272 - 8510;NMR - CDCl3δ:3.4,3.6,4.0,7.6;MSm/e:194 - 100,67 - 66,109 - 66,55 - 44,82 - 39,42 - 28,40 - 18,41 - 16。

藥理學

咖啡因開始能使中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮，因此能夠增加警覺度，使人警醒，有快速而清晰的思維，增加注意力和保持較好的身體狀態(tài)。最后進入脊髓并保持一個較高的劑量。

在體內(nèi)，關(guān)于咖啡因的化學反應十分復雜，大致的幾種機理如下：

代謝

咖啡因在肝臟中被分解產(chǎn)生三個初級代謝產(chǎn)物副黃嘌呤（84%），可可堿（12%），and茶堿（4%）咖啡因在攝取后45分鐘內(nèi)被胃和小腸完全吸收。

吸收后它會分布于身體的所有器官之中，轉(zhuǎn)化過程符合化學動力學一級反應。

咖啡因在攝取后45分鐘內(nèi)被胃和小腸完全吸收。吸收后它會分布于身體的所有器官之中，轉(zhuǎn)化過程符合化學動力學一級反應。

咖啡因的半衰期，即身體轉(zhuǎn)化所攝取咖啡因的一半所用的時間，在不同個體之間差異極大，主要和年齡，肝功能，懷孕與否，同時攝入的其他藥物以及肝臟中與咖啡因代謝有關(guān)的酶的數(shù)量等有關(guān)。

一個健康成人的咖啡因的半衰期大約是3-4個小時，在口服避孕藥物的女性體內(nèi)則延長至5-10個小時,在已懷孕的女性體內(nèi)則大概為9-11個小時。

當某些個體患有嚴重的肝臟疾病時，咖啡因會累積，半衰期延長至96個小時。嬰兒或兒童的咖啡因的半衰期可能大于成年人，在一個新生嬰兒的體內(nèi)可能會長至30個小時。

某些其它因素也會縮短咖啡因的半衰期，比如吸煙。

咖啡因的代謝在肝臟中發(fā)生，由細胞色素氧化酶P450（特別是1A2同工酶）酶系統(tǒng)氧化，形成三種不同的二甲基黃嘌呤，這三種二甲基黃嘌呤對身體有不同的作用。

副黃嘌呤（1,7-二甲基黃嘌呤，84%）-能夠加速脂解，導致血漿中的甘油及自由脂肪酸的含量增加?？煽蓧A（12%）-能夠擴張血管，增加尿量。

可可堿也是可可豆中主要的生物堿，也存在于巧克力中。茶堿（4%）-舒緩支氣管平滑肌，被用作治療哮喘。治療所用的劑量遠遠大于由咖啡因代謝所產(chǎn)生的劑量。這些化合物進一步代謝，最終通過尿液排泄出體外。

適度攝入的影響

咖啡因是一個中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑，也是一個新陳代謝的刺激劑。咖啡因既被作為飲品，也被作為藥品，其作用都是提神及解除疲勞。

每個人所需要的能夠產(chǎn)生效果的咖啡因精確劑量并不相同，主要取決于體型和咖啡因耐受度?？Х纫蛟诓坏揭粋€小時的時間內(nèi)就可以開始在身體里發(fā)揮作用，對于一個溫和劑量的咖啡因攝取，在3到4個小時內(nèi)作用消失。

食用咖啡因并不能減少所需睡眠時間，它只能臨時的減弱困的感覺。

因為這些影響，咖啡因是一個機能增進劑：提升大腦和身體的能力。一項在1979年的研究表明，與對照組相比，攝取了咖啡因之后的運動員在長距離自行車項目中的表現(xiàn)增加7%。

其他的研究獲得了更加顯著的結(jié)果：一個對經(jīng)過訓練的跑步運動員的實驗表明，在攝取一劑9毫克每千克體重的咖啡因之后，運動員的直線跑耐久性增加44%，環(huán)形跑耐久力增加55%。

如此顯著的提升并不是孤立的偶然情況，一些后續(xù)的研究也得到相似的結(jié)果。另外一個研究表明，在攝取了5.5毫克每千克體重咖啡因之后，在自行車項目中，能夠提升29%的持續(xù)時間。

咖啡因有時也與其他藥物混合提高它們的功效?？Х纫蚰軌蚴箿p輕頭痛的藥的功效提高40%，并能使身體更快的吸收這些藥品縮短起作用的時間。

因此，很多非處方治療頭痛的藥品中包含有咖啡因?？Х纫蛞才c麥角胺一起使用，治療偏頭痛和集束性頭痛，也能克服由抗組胺劑帶來的困意。

早產(chǎn)嬰兒的呼吸問題，有時也使用檸檬酸咖啡因治療。使用檸檬酸咖啡因療法后，早產(chǎn)嬰兒的支氣管發(fā)育不良明顯減少。

此療法的唯一缺點是在治療中暫時性的體重增長變慢。

檸檬酸咖啡因在很多國家只能通過處方獲得。

對人類而言，咖啡因是安全的，但是咖啡因?qū)δ承﹦游锒源_是有毒的，例如狗，馬和鸚鵡等，因為這些動物肝臟的分解咖啡因的能力比人類弱很多?？Х纫?qū)χ┲胗酗@著的影響，遠遠高于其他藥物。

過度使用的危害

在長期攝取的情況下，大劑量的咖啡因是一種毒品，能夠?qū)е隆翱Х纫蛑卸尽薄？Х纫蛑卸景ㄉ习a和一系列的身體與心理的不良反應，比如神經(jīng)過敏，易怒，焦慮，震顫，肌肉抽搐（反射亢進），失眠和心悸（一般人服用咖啡因是因為它的刺激作用，許多學生在應付考試時及做夜班的人均會服用咖啡因藥片。

在而在嚴格的上癮的定義下，只有逐漸增高用量才是上癮，用咖啡因依賴描述更為恰當一些，但是在一個被廣泛接受的定義下，所有慢性的很難擺脫的行為都叫做上癮，所以也可以用咖啡因上癮來描述。

另外，由于咖啡因能使胃酸增多，持續(xù)的高劑量攝入會導致消化性潰瘍，糜爛性食道炎和胃食管反流病。然而，

因為無論是正常的咖啡還是脫咖啡因咖啡，都會刺激胃粘膜，增加胃酸分泌，所以咖啡因可能不是咖啡唯一的成分。四個被精神疾病診斷與統(tǒng)計手冊（第四版）所驗證的有咖啡因引起的精神紊亂包括咖啡因過度輕奮、咖啡因焦慮癥、咖啡因睡眠失調(diào)及其他咖啡因相關(guān)紊亂。

咖啡因過度興奮

一個急劇的過量咖啡因，通常超過250毫克（相當于2-3杯煮咖啡）就能夠?qū)е轮袠猩窠?jīng)系統(tǒng)過度興奮。

咖啡因過度興奮的癥狀包括：煩躁、神經(jīng)過敏、興奮、失眠、臉紅、尿液增加、胃腸紊亂、肌肉抽搐、思維渙散、心跳不規(guī)則或過快以及躁動。

攝取極大劑量的咖啡因會導致死亡。對于實驗鼠，咖啡因的半數(shù)致死量為192毫克每千克體重?？Х纫虬霐?shù)致死量取決于體重和個人敏感程度，大概是150至200毫克每千克體重，大約是一個普通成年人在一個有限的時間內(nèi)攝取140至180杯咖啡，時間取決于生物半衰期。

盡管飲用普通咖啡幾乎不可能致死，但有由于過度服用咖啡因藥丸致死的報告。

對于咖啡因過度輕奮的治療通常是輔助性的，即對個別的癥狀進行相應的治療。但是如果患者的血清咖啡因濃度過高，則有可能采取腹膜透析、血液透析和血液濾過等方法。

咖啡因焦慮癥及睡眠失調(diào)

長期的過度攝取咖啡因會引起一系列的精神紊亂。其中兩種被美國精神病學協(xié)會驗證的是咖啡因焦慮癥和咖啡因睡眠失調(diào)。

咖啡因睡眠失調(diào)是指由一個個體有規(guī)律的攝取高劑量的咖啡因所導致的他或她的睡眠紊亂，并且能被臨床診斷所發(fā)現(xiàn)。

對某些個體而言，大劑量的咖啡飲所導致的焦慮足夠被臨床診斷發(fā)現(xiàn)?？Х纫蚪箲]癥會以不同的形式出現(xiàn)，一般性焦慮失調(diào)，恐慌發(fā)作，強迫癥甚至是恐怖癥。

因為這些癥狀容易與基本神經(jīng)失調(diào)混淆，比如恐慌失調(diào)，一般性焦慮失調(diào)，躁郁癥或甚至是精神分裂癥，所以一些醫(yī)務工作者認為部分咖啡因攝入過量的人被誤診并給予了不必要的治療，他們認為咖啡因誘發(fā)的精神疾病可以通過切斷咖啡因來源而很簡單的控制。

一個由不列顛上癮期刊（BritishJournalofAddiction）所作的調(diào)查表明，雖然很少被診斷出，咖啡因慢性中毒至少困擾了十分之一的總?cè)丝凇?/p>

咖啡是目前被人類使用最久卻又誤解最多的飲料，許多最新的研究報告顯示，在許多方面，咖啡因?qū)θ梭w并沒有過去想象中有健康的危害；

反之，咖啡中一些的成份對于人體有很多的保健功效，都慢慢科學家發(fā)現(xiàn)。

健康價值

目前，已知道咖啡因的特殊成份對人體的生理反應如下：

可以有效抗威脅我們身體健康的自由基，而自由基是造成許多疾病（如心肌病變、動脈硬化、中風、肺氣腫、巴金森氏癥）的主因。

自由基過多會使身體代謝受到影響，破壞細胞進而使得器官組織受影響。

保護心臟血管的功能：含有高成份的多酚化合物，這一類化合物是強力的抗氧化劑，能延緩低密度脂蛋白的氧化時間高達三倍，可以溶解血液凝塊及阻止血栓的形成；

咖啡還可以增強血管收縮，避免血管擴強而頭痛。此外，少量的咖啡也可以增強心肌收縮能力，促進血液循環(huán)，達到預防心血管疾病的作用。

提神醒腦：會刺激腦部的中樞神經(jīng)系統(tǒng)，延長腦部清醒的時間，使思路清晰、敏銳，且注意力較為集中，可提高工作及學習的效率。

抗憂郁：少量的咖啡因可使人精神振奮，心情愉快，紓解憂郁的現(xiàn)象。

控制體重：咖啡因能提高人體消耗熱量的速率，一項研究發(fā)現(xiàn)100毫克的咖啡因（約1杯咖啡），可加速脂肪分解，能使人體的新陳代謝率增加百分之三至四，增加熱能的消耗，適量飲用，有減重效果。

促進消化：咖啡因會刺激交感神經(jīng)，提高胃液分泌，如果在飯后適量飲用，有助消化。

利尿：咖啡具利尿作用，可提高排尿量，因而使上廁所次數(shù)增加。

改善便秘：咖啡可刺激腸胃激素或蠕動激素，產(chǎn)生通便作用，可當快速通便劑。

降低腸癌或直腸癌的機率：咖啡含有天然抗氧化物。

止痛：咖啡因做為一個藥品時，可以加強某些止痛劑的效果。

增強身體敏捷度：咖啡因也有助于在運動時，使運動閥值隆低，增加身體的敏捷度，使運動員締造較好的成績。

降低得膽結(jié)石的機會：最新來自哈佛大學公共衛(wèi)生學院的一項研究指出，每天喝2－3杯咖啡者比起從不喝的人，平均得到膽結(jié)石的機會小了40％。此外，咖啡所含的單寧酸，具有收斂性及止血、防臭的作用。

日常食品含量

濃咖啡：單純度，100毫克

蒸溜咖啡：點滴法，8盎司，184毫克；過濾法，128毫克

速溶咖啡：8盎司，104毫克

泡茶：8盎司，64毫克；其他牌子，98毫克

速溶茶：7盎司，48毫克

冰茶：12盎司，杯，70毫克

可樂：12盎司，35毫克

飲料可樂：12盎司，38-45毫克

熱可可飲料：12盎司，6毫克

黑巧克力：半甜，1盎司，20毫克

奶油巧克力：1盎司，6毫克

管制

中華人民共和國把咖啡因列為“精神藥品”管制，根據(jù)《中華人民共和國刑法》第347條，非法走私、販賣、運輸、制造咖啡因，無論數(shù)量多少，屬刑事罪行。按刑法第347條及最高人民法院的解釋，涉及“數(shù)量大”（200公斤咖啡因以上）者最高刑罰為死刑，涉及“數(shù)量較大”（50公斤以上但不滿200公斤咖啡因）者處7年以上有期徒刑。

刑法第348條把非法持有“數(shù)量大”或“數(shù)量較大”的咖啡因列為可判處監(jiān)禁的罪行。中國臺灣地區(qū)行政院消保會于2006年8月1日則推行咖啡因分級制度，主要針對臺灣主要十一家連鎖咖啡店的現(xiàn)煮咖啡，包括濃縮咖啡或其他類型，推動按照紅色、黃色、綠色顏色差異標示來提醒消費者每杯咖啡的咖啡因含量。

其中紅色為200-300毫克或以上、黃色為100-200毫克、綠色為100毫克以下。這項措施不具強制性，但業(yè)者多半配合，只是標示方式未必清楚，有些標在菜單上，有些則印制成傳單讓消費者索?。ɡ缧前涂耍?。

國家管制的咖啡因、安鈉咖、氯胺酮等精麻藥物用于非醫(yī)療用途被濫用的問題日趨普遍，應當引起高度重視。