勞拉西泮 - Lorazepam是由美國Wyeth公司合成的苯二氮卓類精神藥，在日本由日本W(wǎng)yeth公司開發(fā)。國內(nèi)1998年從泰國進口勞拉西泮，是一種有效的抗焦慮和安眠藥。對于已經(jīng)服用勞拉西泮并且已經(jīng)形成依賴的失眠患者，可選擇服用百藝舒逐漸減停勞拉西泮為用藥，從而擺脫長期用藥，恢復健康深睡眠狀態(tài)。

藥物簡介

勞拉西泮 - Lorazepam是由美國Wyeth公司合成的苯二氮卓類精神藥，在日本由日本W(wǎng)yeth公司開發(fā)。國內(nèi)1998年從泰國進口勞拉西泮，是一種有效的抗焦慮和安眠藥。

化學元素

藥品名稱：勞拉西泮（又譯作羅拉西泮）

曾用名：氯羥安定，氯羥二氮，氯羥二氮卓，Ativan，Lorax，Quait

商品名：羅拉、Lora

化學名：7-氯-5- - 2-氯苯-1,3-二氫-3-羥基-2H-1,4-本駢二氮-2-酮

分子式：C15H10Cl2N2O2

分子量：321.16

用途：精神類藥

片劑：每片0.5mg；1mg；2mg。

注射液：2mg - 2ml；4mg - 2ml。

使用說明

【通用名】：勞拉西泮 （又譯作羅拉西泮）　　

【別名】：氯羥安定，氯羥二氮卓、氯羥去甲安定 　　

【英文名】：LOraZepam?　　

【作用與用途】：用于鎮(zhèn)靜、抗焦慮、催眠、鎮(zhèn)吐等。其作用與地西泮相似，但抗焦慮作用較地西泮強。誘導入睡作用明顯，口服吸收良好、迅速。臨床可用于焦慮癥、肌骼肌痙攣及失眠癥等。?　　

【性狀】：片劑、粉針劑、注射液。?　　

【制劑】：?　　片劑：每片0．5mg；1mg；2mg。?　　注射液：2mg - 2ml；4mg - 2ml。?　　

【用法與用量】：?　　焦慮癥：1日2—6mg，分2—4次服。?　　失眠：睡前服2—4mg。?　　癲癇持續(xù)狀態(tài)：肌內(nèi)或靜脈注射，1—4mg。?　　

【不良反應】：有頭暈、嗜睡等癥狀，藥效過后可自行消失患者不必驚慌；大劑量服藥時可能會出現(xiàn)呼吸道阻塞的情況。

臨床應用

適應癥

本品的效力和安全性使它有廣泛的適應癥。臨床用于治療焦慮癥及由焦慮、緊張引起的失眠癥。亦用于手術(shù)前給藥。

1、?情緒引起的自主神經(jīng)癥狀，如頭痛、心悸、胃腸道不適、失眠等。

2、?使軀體性疾病復雜化的焦慮癥狀?？勺鳛橹委熛铝星闆r的輔助用藥，如心血管疾病、胃腸功能紊亂，這些情況下，慢性焦慮如果不能解除就會對預后有不良影響。

3、?精神神經(jīng)癥性障礙，包括焦慮癥、抑郁癥、強迫癥、恐懼癥或混合反應。

4、?嚴重抑郁伴發(fā)的焦慮，這時本品作為輔助用藥。

5、?本品可作術(shù)前用藥，在手術(shù)前夜或術(shù)前1~2小時服用。

6、抗焦慮、催眠

7、減慢焦慮對某些器官性疾病惡化的進程。 ?

用法用量

焦慮癥：1日2—6mg，分2—4次服。

失眠：睡前服2—4mg。

癲癇持續(xù)狀態(tài)：肌內(nèi)或靜脈注射，1—4mg。

用藥須知

不良反應

常見有疲勞、嗜睡、輕微頭痛、乏力、眩暈、運動失調(diào)。不安、激動，與劑量有關(guān)。老年患者更易出現(xiàn)以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。

禁忌

對本品或其它苯二氮卓類衍生物過敏者，急性窄角型青光眼患者禁用。

注意事項?

1、?本品列入二類精神藥品管理。

2、?可能引起血質(zhì)不調(diào)，或損害肝或腎的功能。

3、?新生兒、哺乳期婦女、孕婦（尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月）忌用。

4、?不能與麻醉藥、巴比妥類或酒精合用。

5、?長期應用可致耐受與依賴性，突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)，宜遞減停藥。宜從小劑量用起。

6、?青光眼、重癥肌無力等患者慎用。粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦使用本品可能對胎兒造成損害。多項研究提示，在懷孕的頭三個月使用鎮(zhèn)靜催眠藥 - 利眠寧、安定、安寧增加先天畸形的危險。因為這些藥物很少是急癥用藥，懷孕頭三個月幾乎總是應當避免使用本品。應當注意治療之中的育齡婦女有懷孕的可能。如果病人懷孕了，應當建議她們與自己的醫(yī)生交換意見，看是否需要停藥。人臍帶血藥物濃度測定表明，本品及其葡萄糖醛酸結(jié)合物可以透過胎盤。

懷孕期間不應當使用本品。包括剖宮產(chǎn)在內(nèi)的產(chǎn)科非腸道使用本品的安全性尚缺乏足夠資料，這種情況下，不推薦使用。

哺乳期婦女不應當使用本品，和其它苯二氮卓類藥物一樣，本品可能分泌到乳汁中，從而對嬰兒產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。

兒童用藥??

用于12歲以下兒童的有效性和安全性尚未確立。

老年患者用藥

給老人、重病人、肺功能不全的病人使用本品要特別小心，因為有可能出現(xiàn)通氣不足，和/或低氧性心臟驟停。這種情況下應當備有供通氣支持的復蘇設(shè)備。

藥物相互作用

和其它苯二氮卓類藥物一樣，本品與酒精、吩噻嗪類、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或其它抗抑郁劑合用會造成中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制。如果東莨菪堿與勞拉西泮注射劑合用，可增加出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、幻覺和非理性行為的幾率。

藥物過量?

苯二氮卓類過量通常表現(xiàn)為程度不等的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，從嗜睡到昏迷。輕微病例的癥狀表現(xiàn)為嗜睡、精神錯亂、昏睡。較嚴重的病例則出現(xiàn)共濟失調(diào)、肌張力低下、低血壓、催眠狀態(tài)、一度到三度昏迷，極少數(shù)情況下導致死亡。

對過量的處理主要是支持治療，直到藥物從體內(nèi)清除掉為止。應小心監(jiān)測生命體征和體液平衡。要保持氣道通暢，必要時要使用輔助通氣。如果腎功能正常，靜脈輸液補充電解質(zhì)強制利尿能加速苯二氮卓類藥物的清除。還有，應用滲透性利尿劑如甘露醇，是有效的輔助措施。更危急的情況下，可能需要腎透析和換血療法。

處理任何藥物造成的過量，都應當留心同時服用多種藥物的可能。如果是口服的，應當進行催吐或洗胃，而后是一般支持性護理，監(jiān)測生命體征和密切觀察病人。低血壓，雖然不常見，一旦發(fā)生，通?？梢杂米⑸渌嵝跃剖崛ゼ啄I上腺素控制病情。

藥理藥動

藥理毒理

本品的藥理作用主要限于邊緣系統(tǒng)，有報道稱按推薦劑量處方，它的選擇性抗焦慮作用超過其它苯二氮卓類藥物。在正常劑量下，它沒有皮層抑制作用或抗交感活性。作為輔助用藥，至今未證實本品和其它化合物不相容。

因此，本品廣泛適用于需要有效、安全、良好耐受性安定劑的患者。本品是一種短效苯二氮卓類藥物，用于嚴重焦慮障礙和失眠，驚厥，并可作為外科手術(shù)或其它醫(yī)療檢查的術(shù)前鎮(zhèn)靜用藥，還可以用作鎮(zhèn)吐劑來控制抗腫瘤藥物引起的惡心和嘔吐。但它可能產(chǎn)生嚴重的藥物依賴。嗜睡、鎮(zhèn)靜和共濟失調(diào)是最常見的不良作用。高劑量或非胃腸道給藥會造成呼吸抑制和低血壓。

一項為期15個月的動物實驗研究結(jié)果表明，對于大鼠和小鼠，口服勞拉西泮未有致癌作用。沒有與致突變相關(guān)的動物實驗結(jié)果。動物實驗結(jié)果表明，大鼠口服勞拉西泮20mg/Kg劑量時未發(fā)現(xiàn)有生育力的損害。

藥代動力學

口服后，本品可迅速從胃腸道被吸收，生物利用度約為90%，據(jù)報道在口服后2小時左右出現(xiàn)血藥濃度高峰。肌肉注射與口服吸收性質(zhì)相似。本品可以穿過血腦屏障和進入胎盤，還可分泌到乳汁中。據(jù)報道，它的半衰期在10到20小時之間。血漿蛋白結(jié)合率約為85%。本品經(jīng)肝臟代謝為無活性的葡萄糖醛酸鹽，并且從腎臟排泄。

關(guān)于Wyeth

惠氏是全球500強企業(yè)之一，也是全球最大的以研發(fā)為基礎(chǔ)的制藥和保健品公司之一。惠氏在研究、開發(fā)、制造和銷售藥品、疫苗、生物制品、營養(yǎng)品和非處方藥品等方面處于全球領(lǐng)先地位?；菔系漠a(chǎn)品改善了全球各地人們的生活質(zhì)量?；菔系闹饕獦I(yè)務部門有惠氏藥物部、惠氏健康藥物部和Fort Dodge動物保健品部等。

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參考資料

《現(xiàn)代藥物學》芮耀誠主編

《中國藥典-2005版》

《中華人民共和國藥典》

《藥理學》主編：顏光美 高等教育出版社

醫(yī)藥星球http://www.11star.cn/

中國醫(yī)網(wǎng)http://www.54md.com/

求醫(yī)問藥健康網(wǎng)http://www.fx120.net/

惠氏中國http://www.wyeth.com.cn/chs/index.asp

《實用兒科藥物手冊》主編：沈剛 上?？茖W技術(shù)文獻出版社